在所有的细胞转化过程中，蛋白-蛋白和蛋白-多肽之间的相互作用都起到了关键作用。多肽是蛋白的天然合作者，作为蛋白的配体，多肽因为具有能适应蛋白有弹性的表面的能力，所以能够跟蛋白高效结合。多肽因为与蛋白的相似性而提供生物相容性时，作为药物候选物，多肽承受了很多不利条件，包括低血浆生物利用度，蛋白水解酶导致的不稳定性，低膜通过性。在线性多肽上目前已经取得了一些成功，特别在维持多肽α-螺旋的二级结构上。通过常用的“订书肽”途径，这些方法可以被用来稳定多肽的α-螺旋，但是订书肽生物活性较低且溶解性较差。另外一个提高多肽稳定性的略就是多肽的大环化。肽研生物在大环肽的合成方面积累了丰富的经验，我们可以下类型的大环肽：

• 多对/单对，随机/定点二硫键环(Cys-Cys, Pen-Cys, and Pen-Pen)

• 酰胺键环

• 首-尾环，首-侧链环，侧链-尾环，侧链-侧链环

• 主链-主链环，主链-侧链环，主链-首环，主链-尾环

• 硫醚键环

• 订书肽

• 叠氮-炔基铜催化环化(点击化学环)

在研究药物传递时，对药物作用位点和细胞吸收位点的研究是一个很重要的内容。细胞靶向肽(CTPs)成为靶向过量表达某些报告蛋白的癌症细胞一个有效的工具，因为这些细胞可以通过受体介导内吞作用能够识别并内化细胞靶向肽(CTPs)，整合素异二聚体穿膜蛋白中的一个重要类别，在细胞信号，细胞凋亡和细胞黏附中扮演了重要角色。αvβ3 整合素是整合素家族的一员，其因为在肿瘤血管再生和肿瘤转移中的重要作用而被广泛研究。因为αvβ3 整合素在各种肿瘤细胞中都被过量表达(例如胸部，前列腺和卵巢癌细胞)，但是在健康组织细胞中没有，通过对抗血管生成抑制αvβ3整合素报告分子成为阻止和减少肿瘤细胞生长的一种方法。现在已经开出并合成出了与αvβ3整合素结合的肽类对抗剂。Kessler和他的同事开发出了这些肽类对抗剂种最强有力且具有选择性的的多肽序列cyclo[Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val] (c[RGDfV])。安博生物可以为诊断和治疗应用方面提供大量的螯合RGD肽(如DOTA, NOTA)。

基于RGD环肽的纳米药物被开发出来用作临床使用。由cRGD和结合脂质体的转铁蛋白(TF-LP TF)组成的Duel targeting liposomal系统(cRGD/ TF-LP)形成了大脑胶质瘤传递系统。通过这个传递系统的一个重要发现是结合了TF的cRGD环肽能够穿过血脑屏障(BBB), 这让在大脑种的RGD靶向成为可能。cRGD/TF-LP和紫杉醇结合之后形成一种新的系统，这种系统可以准确的靶向化大脑中化疗很难到达的的神经胶细胞瘤。另外一种基于纳米离子cRGD靶向系统是介孔二氧化硅纳米粒子(MSNs)，这是一种被开发出来用作控制药物释放的平台。运载了喜树碱的MSN-cRGD已经被成功的用于靶向和凋亡胸部转移癌细胞系MDA-MB 435。通过在MSN-cRGD平台结合荧光标记物，已经证实在这些细胞系上对标记物有增加和吸收。

大环多肽可以跟小分子共享构象限定和抗蛋白水解的功能，这让大环肽在靶向组织的选择性上具有额外的优势且具有更高的性能。WL12是一种基于PDL1配体的新型多肽，其具有很高的特定的positron emission tomography (PET)显像剂。在60分钟的放射跟踪中，[64Cu]WL12可以被用来检测肿瘤细胞中PD-L1的表达。WL12多肽具有几个结构上的特点，使其能够对抗水解蛋白的代谢，这包括：（1）大环化结构(硫醚键)，（2）主链的N-甲基化，（3）非天然氨基酸的引入。在鸟氨酸(ornithine)侧链的氨基上, 我们可以很方便的将可以螯合放射元素64Cu的DOTA偶联到多肽上。建模研究显示鸟氨酸(ornithine)的侧链基团并不参与和PD-L1的结合过程。WL12和PD-L1的结合模式包含了可以让结合更稳定的WL12分子内β-折叠（见下图）.在两个大环对立面之间的反平行边靠边相互作用形成的附加的两个氢键保持了结合的稳定性。

• 经验丰富，合成策略多，技术成熟。

• 严格的质量检测，包括质谱检测和HPLC检测。

• 纯度>95%。